Inhibítory karboanhydrázy sa vzťahujú na diuretikálieky, ktoré sa nepoužívajú ako diuretiká alebo diuretiká. Označenie na určenie týchto liekov bude glaukóm. Pozrime sa podrobnejšie na najpopulárnejšie z nich.
Má diuretické vlastnosti. Zastaví karboangihydrázu proximálnejrenálnych tubuloch znižuje reabsorpciu K, Na a vody (diuréza spôsobuje zvýšenie), vedie k zníženiu BCC a metabolickej acidózy. Karboanhydrázy stláča riasnatého telesa a na zníženie vnútroočného tlaku, a tiež znižuje sekréciu komorovej vody v mozgu spôsobuje antikonvulzívnu aktivitu. Má dobrú absorpciu z gastrointestinálneho traktu v krvi Cmax po dvoch hodinách. Akcia môže trvať až 12 hodín. Na 40-60% sa zníži vnútroočná teplota a znižuje sa tvorba vnútroočnej tekutiny.
Hlavné indikácie: oftalmohypertenzia, glaukóm. Keď glaukóm vnútri trvá 0,125-0,25 g 1-3 krát denne každý druhý deň po dobu 5 dní, po ktorých je potrebná dvojdenná prestávka.
Nežiaduce účinky: nevoľnosť, strata chuti do jedla, hnačka, alergia, porucha dotyku, parestézia, tinitus, ospalosť. To všetko môže vyvolať inhibítory karboanhydrázy. Prípravy majú aj kontraindikácie. Toto nadmerné citlivosti (na sulfónamidy, vrátane), Addisonova choroba, závislosť na acidóza, akútne ochorenie pečene a ochorenia obličiek, tehotenstvo, diabetes mellitus, urémia.
Obmedzenia použitia: pľúcna embólia, emfyzém (možno posilnenie acidózy).
Prípravok: tablety poľskej produkcie Polpharma "Diakarb" na 0,5 g.
Inhibuje aktivitu karboanhydrázy izoenzýmu II (spúšťa hydratačnú reakciu reverzibilného oxidudehydratácia karbónovej a uhličitej kyseliny) v riasovom tele oka. Sekrécia vnútroočnej vlhkosti klesá o 50%, tvorba bikarbonátových iónov sa spomaľuje a transport vody a sodíka je čiastočne znížený. Znižuje produkciu vnútroočnej kvapaliny o 38%, čo neovplyvňuje odtok.
Indikácia: primárny a sekundárny glaukóm s otvoreným uhlom, oftalmická hypertenzia. Liečivo je uvedené 1 kvapku 2-3 krát denne.
Nežiaduce účinky: parestézia, strata hmotnosti, depresia, kožné vyrážky, aplasticheskayaanemiya, agranulocytóza, únava, bolesti hlavy, toxická epidermálna nekrolýza, horká chuť v ústach, nevoľnosť, zvýšenie hrúbky rohovky, iridocyklitída, blefaritída, keratitída, konjunktivitída, fotofóbia, rozmazané videnie, svrbenie a brnenie do očí, nepohodlie, Stevens - Johnsonov syndróm, pálenie, slzenie očí.
Tento inhibítor karboanhydrázy (očné kvapky)má nasledujúce kontraindikácie: nadmernú citlivosť (vrátane sulfonamidov), detstvo, akútne ochorenie pečene a obličiek, tehotenstvo a dojčenie.
Prípravok: očné kvapky "Trusopt", ktoré obsahujú v 1 ml roztoku 20 mg hydrochloridu dorzolamidu. Kapacita liekovky je 5 ml. Vyrobené v Holandsku firmou Merck Sharp & Dohme.
Najnovší blokátor karboanhydrázy, ktorý máschopnosť lokálnej aplikácie výrazne znížiť a kontrolovať IOP. Brinzolamid má vysokú selektivitu pre karboanhydrázu II a najvhodnejšie fyzikálne vlastnosti, aby účinne prenikol do vnútra oka. V porovnaní s dorzolamidom a acetozolamidom sa zistilo, že brinzolamid je najsilnejšou látkou skupiny inhibítorov karboanhydrázy. Existuje dôkaz, že miestne alebo intravenózne podávanie brinzolamidu vedie k zlepšeniu DZN. A znižuje v priemere o 20% IOP. Takže nie všetky inhibítory karboanhydrázy fungujú. Mechanizmus účinku brinzolamidu je jedinečný.
Indikácie na použitie: oftalmohypertenzia, glaukóm s otvoreným uhlom. Používajte 2 krát denne po kvapke.
Vedľajšie účinky: zvrátenie chuti, pocit cudzieho telesa, po instilácii zvlnenie zraku (dočasné) a pocit pálenia. Prevádza sa lokálne lepšie ako dorzolamid.
Kontraindikácie: nadmerná citlivosť na zložky lieku (vrátane sulfonamidov), detstvo, tehotenstvo a dojčenie.
Prípravok: očné kvapky "Azopt", ktoré obsahujú v 1 ml suspenzie 10 mg brenzolamidu. Kapacita liekovky je 5 ml. Vyrobený v USA spoločnosťou Alcon.
Aké sú inhibítory karboanhydrázy?
Latanoprost (latanoprost) je selektívny agonistareceptory prostaglandínu. Zvyšuje odtok vnútroočnej tekutiny cez vaskulárnu membránu očného tkaniva, čo vedie k zníženiu vnútroočného tlaku. Účinky na tvorbu vodnej vlhkosti nemajú. Môže zmeniť veľkosť žiaka, ale mierne. Pri zasypávaní preniká vo forme izopropyletheru cez rohovku a tam hydrolyzuje na stave biologicky aktívne kyseliny, ktorá môže byť definovaná v prvých 4 hodín v vnútroočnej tekutiny a v plazme v prvej hodine. 0,16 l / kg - distribučný objem. Dve hodiny po pridaní dosiahne najvyššia koncentrácia v komorovej vode, po ktorom je distribuovaný na začiatok predného segmentu, to znamená, očných viečok a spojiviek, a potom vstúpi do zadného segmentu (v malých množstvách). Aktívna forma v očných tkanivách prakticky nie je metabolizovaná, prevažne biotransformácia nastáva v pečeni. Metabolity sa vylučujú hlavne močom. Pozrime sa na ďalšie inhibítory karboanhydrázy.
Izopropyl unoprostón je adocosanoidový derivát, ktorý rýchlo znižuje vnútroočný tlak (IOP) pomocou najnovšieho farmakologického mechanizmu. Bez zmeny času vývoja vnútroočnej tekutiny uľahčuje jej odtok. Štúdie ukázali, že izopropyl unoprostón má v porovnaní s 0,5% maleátom timolol podobnú alebo dokonca vyššiu aktivitu vzhľadom na zníženie vnútroočného tlaku. Liečivo nemá vplyv na ubytovanie a nespôsobuje zníženie toku krvi v očných tkanivách, mióze alebo mydriáze; nie je tiež zistené oneskorenie regenerácie rohovky. Po topickej aplikácii nebol detegovaný nemodifikovaný izotropný unoprostón v plazme.
Inhibítory karboanhydrázy pri glaukóme by mali byť predpísané len lekárom, samoliečba je neprijateľná.
</ p>
